tranquilizantes

 

Los tranquilizantes son medicamentos que se prescriben para combatir el estrés(estado fuerte de tensión), ansiedad y como auxiliares para conciliar el sueño

Tranquilizantes

Grupo heterogéneo de sustancias que de acuerdo con la dosis o la sustancia activa que contiene, desencadena un efecto tranquilizador, ansiolítico, relajador, soporífero o anticonvulsivo.

Características

Las más significativas son sus efectos contra la ansiedad y su acción como relajante muscular. Su incorporación a la terapéutica permitió el control de la angustia sin que se produjera, de forma simultánea, afección de la vigilia. Estos fármacos producen con frecuencia habituación.

Mecanismos farmacológicos esenciales

Sus efectos se producen por acción agonista o reforzadora de los neurotransmisores inhibidores como la glicina, el ácido gammaaminobutírico (GABA) y especialmente en el receptor GABA-A, que además de su efecto reductor de ansiedad compite con el tono dopaminérgico.

Por otra parte, son antagonistas de la serotonina y el ácido glutámico. Asimismo, elevan la prostaglandina E, de efecto anticonvulsivante. Se han descrito recientemente receptores específicos para las benzodiacepinas, lo que plantea la inferencia de que siguiendo el modelo de los opiáceos podrían existir sustancias naturales en el SNC de estructura química similar a estos fármacos.

Estructura sobre el sistema nervioso

Las estructuras fundamentales del sistema nervioso en que ejercen su acción:

•          La acción fundamental se origina al nivel del sistema límbico, centro modulador de las conductas de acercamiento y evitación, así como regulador visceral significativo. También actúan sobre el hipotálamo y las conexiones sinápticas medulares con notable efecto bloqueador, determinante de su acción como relajante muscular. La acción sobre la formación reticular es menos importante.

Efectos

Efectos sobre las manifestaciones psicopatológicas.                                                                   

Estos fármacos son ansiolíticos, anti fóbicos, anti obsesivos, anticonvulsivantes; actualmente existen tranquilizantes de efectos específicos sobre los trastornos del sueño.

Efectos sobre el nivel de vigilia.

Es muy discreto, excepto en los fármacos específicos que pueden ser utilizados como hipnóticos y cuya administración está solo indicada como recurso transitorio en horario nocturno.

Efectos vegetativos.

Provocan discretos efectos vago líticos y simpaticolíticos en dosis convencionales, debe señalarse sin embargo, que la benactizina tiene notable efecto vago lítico y que los benzodiacepínicos, como el diacepam y el clorodiazepóxido, pueden producir taquicardia compensadora de la disminución en la frecuencia respiratoria determinada por su efecto como relajante muscular.

Efectos extra piramidales.

Como generalización no los producen, e incluso, pueden ser utilizados como terapéutica de algunos cuadros extra piramidales determinados por neurolépticos. Hay reportes excepcionales de efectos extra piramidales con algunas benzodiacepinas.

Efectos sobre el umbral convulsivo.

Son significativos y se relacionan con su acción potencializa dora de los neurotransmisores inhibidores, así como con su efecto liberador de prostaglandina E, de notable acción anticonvulsiva. Debe recordarse que el diacepam por vía parenteral es la primera elección en el tratamiento del status epiléptico.

Riesgo de habituación.

Es notable, sobre todo, si se administran en dosis elevadas y por tiempo prolongado. El médico general debe usar las menores dosis efectivas y suspender la indicación tan pronto se controlen los síntomas. El riesgo adictivo es mayor en los fármacos de efecto hipnótico, seguidos por el meprobamato.

Indicaciones fundamentales.

Ansiedad de nivel neurótico, fobias, manifestaciones psicofisiopatológicas, como inductores del sueño y como complemento del tratamiento antiepiléptico.

Contraindicaciones.

En la miastenia gravis, en los sujetos con adicciones y en los 3 primeros meses de gestación. El médico general debe conocer que en los alcohólicos se produce una tolerancia cruzada con los tranquilizantes, por lo que para producir efectos ansiolíticos serían necesarias elevadas dosis. En estos casos se recomienda utilizar algún neuroléptico como el haloperidol o la trifluoperacina, aunque en cuadros agudos está indicado el diacepam o el clorodiazepóxido inyectable hasta superar la crisis.

Toxicidad y efectos colaterales.

Dermatotoxias polimorfas, ataxia, somnolencia ocasional, nistagmo, potencialización con el alcohol, disminución temporal de la libido, constipación, dispepsia, hipotensión discreta, excepcionalmente ícteros colangiolíticos similares a los que se reportan con la clorpromacina, aunque su efecto hepatotóxico es discreto. Estos fármacos son depresores del sistema nervioso, su uso prolongado puede originar hipotimia y en los casos de fármacos de vida media prolongada, como el diacepam y el clorodiazepóxido, se produce una acumulación que incrementa el riesgo de somnolencia diurna, dificultades de concentración y memoria, así como de caídas, estas últimas más frecuentes en ancianos.

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